メリフィールド樹脂

メリフィールド固相ペプチド合成樹脂

メリフィールド樹脂は、これまで、Boc 戦略によるペプチド酸の合成の標準的な支持体でした。当初は、保護されたアミノ酸のセシウム塩が、塩素の求核置換によってクロロメチル支持体に固定されていました。ただし、Me4N 塩、Bu4NF 触媒による THF 中のナトリウム塩、最近では EtOH 中の亜鉛塩も使用されています。切断は、HF または TFMSA による樹脂の処理、水素化分解、およびトリメチルスズ水酸化物による処理によって行うことができます。アルコールは、ジイソブチルアルミニウムヒドリドまたは LiBH4 などの還元剤を使用して放出できます。メチルエステルは、メトキシドとのエステル交換によって生成できます。アルコールは、樹脂と対応するカリウムまたはナトリウムアルコキシドを DMF 中で一緒に加熱することによってクロロメチル樹脂に結合できます。