メリフィールド樹脂

メリフィールド固相ペプチド合成樹脂

メリフィールド樹脂は、過去において、Boc 戦略によるペプチド酸合成の標準的なサポートでした。もともと、保護されたアミノ酸のセシウム塩は、塩素の求核置換によってクロロメチル担体に固定されていました。ただし、Me4N 塩、Bu4NF 触媒を使用した THF 中のナトリウム塩、さらに最近では EtOH 中の亜鉛塩も使用されています。切断は、HF または TFMSA による樹脂の処理、水素化分解、および水酸化トリメチルスズによる処理によって行うことができます。アルコールは、水素化ジイソブチルアルミニウムや LiBH4 などの還元剤を使用して放出できます。メチルエステルは、メトキシドとのエステル交換反応によって生成できます。アルコールは、DMF中で樹脂と対応するカリウムまたはナトリウムアルコキシドを一緒に加熱することによってクロロメチル樹脂にカップリングできます。