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Boc / Bzl固相合成

Boc / Bzl(tert-ブトキシカルボニル/ /ベンジル)法は古典的ですペプチド固相合成法ここで、Bocは、ベンジル半永久的な側鎖保護基と組み合わせて一時的な保護基として使用されます。

Bocは酸に対して不安定であり、通常20%から50%のTFAで除去されます。

oc合成法の主な戦略は、TFAで除去できるBocがα-アミノ保護基であり、側鎖がベンジルアルコールで保護されていることです。 Boc-アミノ酸誘導体は、合成中にMerrifieldまたはM BH A樹脂に共有結合で架橋され、BocはTFAによって除去され、遊離アミノ末端はトリエチルアミンで中和され、次のアミノ酸はDCCによって活性化されます。最後に、HF法またはTFMSA法が脱保護に使用されます。

Boc法は徐々にFmoc法に置き換わっていますが、Bocアミノ酸は結晶化しやすいため、酸分解しやすく、安定性があり、長期保存が容易です。酸加水分解中に副反応を起こすことは容易ではなく、アルカリ加水分解および加水分解加水分解に対して安定しています。安定した接触水素化の利点は無視できず、いくつかの側面は学習して適用する価値があります。

Merrifleld etal。 Bocをα-アミノ酸の保護基として使用してブラジキニンを合成することに成功しました。オーストラリアの科学者ミランダ他「化学的選択的ライゲーション」法でHIV-1プロテアーゼのC末端フラグメント(81-99)および88残基タンパク質CP10を含む、迅速に合成されたペプチドおよび小さなタンパク質。

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